Thuốc Durapil Fort 60 được chỉ định trong những trường hợp xuất tinh sớm ở nam giới độ tuổi 18 – 64. Bài viết dưới đây cung cấp cho bạn đọc thông tin về công dụng, cách dùng thuốc Durapil Fort.

1. Durapil Fort 60mg là thuốc gì?

Thuốc Durapil Fort có thành phần chính là Dapoxetin, được bào chế dưới dạng viên nén bao phim với hàm lượng Dapoxetin 60mg tương đương với Dapoxetin hydroclorid 67,2mg.

Dapoxetine là một chất ức chế tái hấp thu serotonin mạnh (SSRI) với IC50 vào mức 1,12nm, trong khi sản phẩm chuyển hóa Dapoxetin là desmethyl Dapoxetin (IC50 < 1,0nM) và dismethyl Dapoxetin (IC50 = 2,0nM) có hiệu lực tương đương hoặc yếu hơn so với tiền chất (Dapoxetin-N-oxide (IC50 = 282nM)).

Hoạt động xuất tinh ở người chủ yếu được hoạt hóa qua trung gian của hệ thống thần kinh giao cảm. Con đường dẫn truyền tín hiệu cho việc xuất tinh có nguồn gốc từ trung tâm tủy sống, đến trung gian của thân não, mà bị ảnh hưởng đầu tiên bởi một số nhân nền trong não.

Cơ chế tác động của Dapoxetin trong điều trị xuất tinh sớm được cho là có liên quan đến việc ức chế có chọn lọc tái hấp thu Serotonin tại tế bào thần kinh và ức chế điện thế dẫn truyền thần kinh tại thụ thể tiền và hậu synap.

Trên chuột, Dapoxetin ức chế phản xạ xuất tinh sớm bằng cách tác động vào bán cầu não, cụ thể là vị trí các vùng nhân nền chuyên biệt (LPGi). Vùng sợi hậu hạch giao cảm mà phân bố cá thần kinh chi phối túi tinh, ống dẫn tinh, tuyến tiền liệt, cơ thắt niệu đạo và cổ bàng quang làm cho chúng co lại một cách phối hợp để đạt được sự xuất tinh. Dapoxetin điều phối phản xạ xuất tinh ở chuột.

2. Chỉ định và chống chỉ định của thuốc DURAPIL Fort 60mg

DURAPIL Fort được chỉ định trong những trường hợp xuất tinh sớm ở nam giới trong độ tuổi 18 – 64 có triệu chứng:

• Xuất tinh dai dẳng và tái phát khi có kích thích tình dục ở mức độ tối thiểu, trước, trong hoặc ngay sau khi thâm nhập, trước khi bệnh nhân có chủ định.
• Cảm giác lo lắng hoặc cảm giác khó của việc xuất tinh sớm.
• Khó kiểm soát hiện tượng xuất tinh.

Chống chỉ định sử dụng thuốc DURAPIL Fort trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân quá mẫn với Dapoxetin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc DURAPIL Fort.
• Bệnh lý tim mạch mạn tính như suy tim độ II – IV ( đánh giá mức độ theo NYHA), rối loạn dẫn truyền (block nhĩ thất cấp II-IV hoặc hội chứng xoang) không được điều trị, thiếu máu cơ tim rõ rệt, bệnh nhân đặt máy tạo nhịp, bệnh van tim mạn tính.
• Không dùng đồng thời thuốc DURAPIL Fort với chất ức chế monoamin oxydase IMAO, hoặc trong vòng 14 ngày kể từ khi ngừng điều trị chất IMAO. Không sử dụng IMAO trong vòng 7 ngày sau khi ngừng điều trị với DURAPIL Fort.
• Không dùng đồng thời thuốc DURAPIL Fort với Thioridazine trong vòng 14 ngày sau khi ngừng điều trị với Thioridazine và không sử dụng Thioridazine trong vòng 7 ngày sau khi ngừng điều trị DURAPIL Fort.
• Chống chỉ định dùng đồng thời thuốc với chất ức chế tái hấp thu serotonin, thuốc có tác dụng cường giao cảm hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng điều trị các thuốc trên. Tương tự không sử dụng những thuốc này trong vòng 7 ngày từ khi ngừng sử dụng thuốc DURAPIL Fort.
• Không dùng đồng thời với thuốc ức chế mạnh CYP3A4 như Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir.

3. Cách dùng thuốc DURAPIL Fort 60mg

Thuốc DURAPIL Fort được dùng theo đường uống, có thể dùng thuốc với thức ăn hoặc không. Liều dùng thuốc DURAPIL Fort tham khảo như sau:

Nam giới từ 18 – 64 tuổi:

• Liều khởi đầu là 30mg trong tất cả mọi trường hợp, uống thuốc DURAPIL Fort trước khi quan hệ từ 1 – 3 giờ. Nếu liều 30mg không đạt được hiệu quả điều trị và tác dụng phụ có thể chấp nhận được có thể tăng liều điều trị lên đến liều tối đa là 60mg. Liều tối đa khi sử dụng thường xuyên là một lần trong 24 giờ.
• Bác sĩ khi sử dụng DURAPIL Fort cần cần lượng giá được nguy cơ và hiệu quả mang lại cho bệnh nhân sau 4 tuần đầu tiên sử dụng thuốc hoặc sau 6 liều DURAPIL Fort để đánh giá sự cân bằng giữa lợi ích và nguy cơ để xác định xem có thể tiếp tục điều trị với DURAPIL Fort nữa hay không.

Người lớn trên 65 tuổi:

• Chưa xác định được liều an toàn và hiệu quả khi sử dụng thuốc Dapoxetin ở người trên 65 tuổi.

Trẻ em và thiếu niên:

• Không dùng thuốc DURAPIL Fort cho người dưới 18 tuổi.

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận, gan:

• Không cần điều chỉnh liều dùng thuốc DURAPIL Fort ở bệnh nhân suy chức năng thận ở mức độ nhẹ vừa, suy gan mức độ nhẹ. Không sử dụng thuốc DURAPIL Fort cho bệnh nhân suy chức năng thận nặng và suy gan mức độ vừa và nặng.

Bệnh nhân có tình trạng CYP2D6 chuyển hóa kém và trên bệnh nhân sử dụng thuốc ức chế CYP2D6 mạnh:

• Cần thận trọng khi tăng liều đến 60mg ở những bệnh nhân được biết là có kiểu gen CYP2D6 chuyển hóa yếu hoặc ở những bệnh nhân dùng đồng thời điều trị bằng thuốc ức chế CYP2D6 mạnh.

Bệnh nhân đang được điều trị bằng các thuốc ức chế vừa phải hoặc mạnh CYP3A4:

• Chống chỉ định dùng đồng thời thuốc DURAPIL Fort với các thuốc ức chế CYP3A4. Liều nên được giới hạn 30mg khi bệnh nhân dùng đồng thời điều trị bằng thuốc ức chế vừa phải CYP3A4 và cần thận trọng.

4. Quá liều thuốc DURAPIL Fort 60mg và xử trí

Không có báo cáo về trường hợp quá liều Dapoxetin nào được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng.

Không xảy ra trường hợp tác dụng ngoại ý không dự tính trước nào với liều hàng ngày lên tới 240mg (mỗi lần dùng 120mg cách nhau 3 giờ).

Nhìn chung, các triệu chứng quá liều bao gồm các phản ứng không mong muốn như ngủ gà, rối loạn tiêu hóa, rung giật, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, kích động và chóng mặt.

Trong trường hợp dùng quá liều thuốc DURAPIL Fort, nên tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ. Do sự gắn kết với protein cao và thể tích phân bố lớn của Dapoxetin, nên sử dụng thuốc lợi tiểu, chạy thận nhân tạo, truyền máu dường như không có hiệu quả. Hiện tại chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho Dapoxetin hydroclorid.

5. Thận trọng khi sử dụng thuốc DURAPIL Fort 60mg

• Chỉ sử dụng thuốc DURAPIL Fort cho bệnh nhân bị xuất tinh sớm. Đối với các trường hợp muộn xuất tinh, tính an toàn của Dapoxetin chưa được chứng minh đồng thời cũng chưa có dữ liệu về hiệu quả của thuốc.
• Các triệu chứng tiền triệu như buồn nôn, hoa mắt, toát mồ hôi, đau đầu nhẹ là các triệu chứng thường gặp được báo cáo trong số bệnh nhân sử dụng Dapoxetin so với nhóm dùng giả dược. Các trường hợp ngất thường đặc trưng bởi sự mất ý thức ghi nhận được trong các nghiên cứu trên lâm sàng, bệnh nhân có biểu hiện tình trạng co phế huyết quản và hầu hết xảy ra trong khoảng 3 giờ đầu sau khi dùng thuốc, sau khi dùng liều đầu tiên hoặc có liên quan với các thủ thuật trên lâm sàng.
• Hạ huyết áp tư thế đứng khi sử dụng Dapoxetin đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng. Cần thận trọng khi sử dụng thuốc DURAPIL Fort đồng thời với thuốc giãn mạch (nhóm đối kháng alpha adrenergic, nitrat, ức chế PDE5).
• Không được sử dụng thuốc DURAPIL Fort cho bệnh nhân có tiền sử rối loạn cảm xúc như hưng phấn, trầm cảm, rối loạn lưỡng cực. Ngừng sử dụng thuốc ngay nếu xuất hiện bất kỳ triệu chứng này.
• Ngừng sử dụng thuốc DURAPIL Fort khi bệnh nhân xuất hiện triệu chứng co giật và không chỉ định thuốc cho bệnh nhân có tiền sử động kinh không ổn định.
• Trẻ em và thiếu niên dưới 18 tuổi không sử dụng thuốc DURAPIL Fort.
• Không sử dụng đồng thời thuốc Dapoxetin với các thuốc chống trầm cảm.
• Cần thận trọng khi sử dụng DURAPIL Fort đồng thời với các thuốc có tác động lên chức năng của tiểu cầu hoặc các thuốc chống đông máu, cũng như sử dụng thuốc ở bệnh nhân có tiền sử ưa chảy máu hoặc rối loạn đông máu.
• Không sử dụng DURAPIL Fort cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận nặng. Thận trọng khi sử dụng thuốc đối với những bệnh nhân suy chức năng thận ở mức độ vừa và nhẹ.
• Thuốc chống trầm cảm bao gồm cả các thuốc chọn lọc ức chế tái hấp thu Seretonin (SSRI), làm tăng nguy cơ (so với giả dược) về hình thành ý định tự tử và tự tử trong các nghiên cứu ngắn hạn ở trẻ em và thanh thiếu niên bị trầm cảm hoặc ác rối loạn tâm thần khác.
• Bệnh nhân có bệnh lý tim mạch đã được khuyến cáo không sử dụng thuốc DURAPIL Fort. Nguy cơ biến chứng xấu tim mạch từ ngất (ngất do tim và ngất do nguyên nhân khác) được tăng lên ở những bệnh nhân có bệnh lý tim mạch (bệnh van tim, bệnh động mạch vành, bệnh hẹp động mạch cảnh). Không có đủ dữ liệu để xác định xem có nguy cơ tăng kéo dài dẫn đến ngất do hiệu ứng phản xạ thần kinh phế vị ở những bệnh nhân có bệnh tim mạch tiềm ẩn.
• Bệnh nhân được khuyến cáo không nên sử dụng đồng thời thuốc DURAPIL Fort và rượu. Kết hợp Dapoxetin với rượu có thể làm tăng tác dụng của rượu liên quan đến khả năng nhận thức và có thể làm tăng các tác dụng tim mạch – thần kinh ngoại ý như ngất, do đó có thể làm tăng nguy cơ chấn thương do tai nạn.
• Sử dụng Dapoxetin đã được báo cáp là có liên quan với triệu chứng ở mắt như giãn đồng tử và đau nhãn cầu. Thuốc DURAPIL Fort nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có áp lực nội nhãn tăng hoặc bệnh nhân có nguy cơ tăng nhãn áp góc đóng.
• Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp của tình trạng không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose thì không nên sử dụng thuốc DURAPIL Fort.
• Ngưng sử dụng thuốc DURAPIL Fort đột ngột có thể gây mất ngủ và chóng mặt.
• Thuốc DURAPIL Fort có thể gây mất ngủ và chóng mặt, do đó không sử dụng thuốc cho người lái xe hoặc vận hành máy móc.
• Phụ nữ mang thai và đang cho con bú: Chống chỉ định sử dụng thuốc DURAPIL Fort ở đối tượng này.

6. Tác dụng không mong muốn của thuốc DURAPIL Fort 60mg

Một số tác dụng phụ bạn có thể gặp khi sử dụng thuốc DURAPIL Fort bao gồm:

• Tâm thần: Lo âu, kích động, bồn chồn, mất ngủ, mơ bất thường, giảm ham muốn tình dục, trầm cảm, chán nản, hưng cảm. căng thẳng, lãnh cảm, thờ ơ, trạng thái lú lẫn, mất định hướng, nhạy cảm, rối loạn giấc ngủ, mất ngủ ban đầu, ác mộng, nghiến răng, rối loạn khoái cảm.
• Thần kinh trung ương: Chóng mặt, đau đầu, buồn ngủ, rối loạn tập trung, run giật, dị cảm, ngất, bồn chồn, đắng miệng, ngủ lịm, an thần, giảm nhận thức, ngủ gà, chóng mặt khi gắng sức.
• Mắt: Nhìn mờ, giãn đồng tử, đau mắt, thị lực xáo trộn.
• Tai: Ù tai.
• Tim mạch: Ngưng xoang, nhịp nhanh xoang, nhịp chậm xoang.
• Rối loạn vận mạch: Đỏ bừng, hạ huyết áp, tăng huyết áp tâm thu.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, đau bụng, đau vùng thượng vị, đầy hơi, chướng bụng, khô miệng.
• Da và mô dưới da: Ngứa, ra mồ hôi lạnh.
• Cơ quan sinh dục: Rối loạn cương dương, rối loạn xuất tinh, rối loạn cực khoái ở nam, dị cảm cơ quan sinh dục nam.
• Các rối loạn chung khác: Mệt mỏi, khó chịu, suy nhược, cảm giác nong, bồn chồn, cảm giác bất thường, cảm giác say rượu.
• Huyết động: Tăng huyết áp, tăng nhịp tim, huyết áp tâm trương tăng, huyết áp tư thế đứng tăng.

7. Tương tác thuốc Durapil Fort 60mg

• Rượu: Sử dụng đồng thời với DURAPIL Fort có thể làm tăng tác dụng phụ của rượu liên quan đến khả năng nhận thực và tăng các tác dụng ngoại ý.
• Sử dụng DURAPIL Fort đồng thời với các thuốc CYP3A4 ở mức độ trung bình: thận trọng và không dùng liều vượt quá 30mg khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4 ở mức độ trung bình như:Erythromycin, Amprenavir, Fluconazole, Fosamprenavir, Verapamil, Diltiazem.
• Sử dụng DURAPIL Fort đồng thời với các thuốc ức chế CYP2D6 mạnh: cần thận trọng khi tăng liều DURAPIL Fort lên tới 60mg khi dùng đồng thời với chất ức chế CYP2D6 mạnh hoặc ở những bệnh nhân được biết là có kiểu gen CYP2D6 chuyển hóa yếu, vì điều này có thể làm tăng nồng độ thuốc trong máu dẫn đến tăng nguy cơ và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng không mong muốn phụ thuộc liều dùng.
• Không dùng phối hợp thuốc DURAPIL Fort kết hợp với các thuốc gây hưng phấn hoặc các thuốc gây hưng phấn có tác dụng cường giao cảm khác. Một số thuốc như ketamin, diethylamide axit lysergic (LSD) và methylenedioxy methamphetamine (MDMA) có thể dẫn tới các phản ứng ngoại ý nghiêm trọng nếu kết hợp với Dapoxetin. Các phản ứng này bao gồm loạn nhịp tim, tăng thân nhiệt và hội chứng serotonin. Sử dụng Dapoxetin đồng thời với các thuốc kích thích có tác dụng an thần như các thuốc giảm đau gây nghiện và các Benzodiazepin có thể làm tăng tình trạng ngủ gà và chóng mặt.
• Thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương: Nên thận trọng khi dùng đồng thời với thuốc DURAPIL Fort.
• Thuốc ức chế hệ enzym: Có thể làm giảm độ thanh thải của thuốc Dapoxetin.
• Chất ức chế PDES: Thận trọng khi kê đơn DURAPIL Fort cho bệnh nhân sử dụng thuốc PDE5 do thuốc có thể làm hạ huyết áp tư thế đứng.
• Warfarin: Thận trọng khi sử dụng DURAPIL Fort cho bệnh nhân sử dụng Warfarin dài ngày.
• Thioridazine: Có tác dụng kéo dài khoảng QT, liên quan mật thiết với tình trạng loạn nhịp thất nghiêm trọng. Dapoxetin ức chế isoenzym CYP2D6, do đó ức chế sự chuyển hóa của Thioridazine và kết quả là nồng độ Thioridazine sẽ tăng lên, tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT. Dapoxetin không nên sử dụng kết hợp với Thioridazine hoặc trong vòng 14 ngày kể từ khi ngưng điều trị Thioridazine. Thioridazine cũng không nên được sử dụng trong vòng 7 ngày sau khi ngưng Dapoxetin.

Những thông tin cơ bản về thuốc DURAPIL Fort trong bài viết trên chỉ mang tính chất tham khảo. Vì DURAPIL Fort là thuốc kê đơn nên người bệnh không tự ý sử dụng, mà cần liên hệ trực tiếp với bác sĩ/ dược sĩ để có đơn kê phù hợp và đảm bảo an toàn cho sức khỏe.