Anzavir R 300mg/100mg MYLAN hộp điều trị ARV/ HIV (AIDS)

1 Thành phần Anzavir R

Mỗi viên nén bao phim Anzavir R 300mg/100mg chứa:

• Atazanavir (dưới dạng sulfate): 300 mg
• Ritonavir: 100 mg
• Tá dược: Lactose monohydrate, Sorbitol, Sodium Stearyl Fumarate

2 Công dụng – Chỉ định thuốc Anzavir R 300mg/100mg

Thuốc Anzavir R được chỉ định kết hợp với các sản phẩm dược phẩm kháng retrovirus khác để điều trị HIV-1 nặng cho đối tượng người lớn và trẻ em nặng từ 39 kg.

Việc lựa chọn thuốc để điều trị cho bệnh nhân nhiễm HIV-1 nên dựa trên xét nghiệm kháng virus trên từng cá thể và lịch sử điều trị của bệnh nhân.

3 Cách dùng- Liều dùng Anzavir R

Trên bệnh nhân có cân nặng ≥ 39 kg, liều khuyến cáo của thuốc Anzavir R là một viên mỗi ngày, kết hợp với các tác nhân kháng retrovirus khác.

Anzavir R 300mg/100mg phải được uống cùng với bữa ăn.

4 Chống chỉ định  Anzavir R

Thuốc Anzavir không được chỉ định cho bệnh nhân quá mẫn cảm với Atazanavir, Ritonavir cũng như các thành phần tá dược khác.

Thuốc không được sử dụng cho bệnh nhân mắc bệnh gan mất bù.

Anzavir R 300mg/100mg bị chống chỉ định với các sản phẩm thuốc là cơ chất của CYP3A4 và có chỉ số điều trị hẹp:rifampicin, astemizole, terfenadine, pimozide, quinidine, bepridil, triazolam,…

5 Tác dụng phụ của thuốc Anzavir R

Các phản ứng có hại từ trung bình đến nặng liên quan đến atazanavir và ritonavir đã được ghi nhận bao gồm:

• Rối loạn tim (hiếm gặp): Phù, đánh trống ngực, và các vấn đề nghiêm trọng hơn như kéo dài khoảng QTc và xoắn đỉnh.
• Rối loạn hệ thần kinh: Phản ứng thường gặp là đau đầu, ít gặp hơn là chóng mặt, mất trí nhớ, buồn ngủ, rối loạn vị giác, và bệnh thần kinh ngoại biên.
• Rối loạn mắt: Vàng da mắt là tác dụng phổ biến.
• Rối loạn hô hấp: khó thở.
• Rối loạn tiêu hóa: Phản ứng thường gặp gồm nôn mửa, tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn. Các tác dụng ít gặp hơn là viêm tụy, viêm dạ dày, chướng bụng, khô miệng.
• Rối loạn thận và tiết niệu (ít gặp): Sỏi thận, tiểu máu, tiểu rắt, protein niệu, đau thận.
• Rối loạn da và mô dưới da: Thường gặp triệu chứng phát ban. Bệnh nhân có thể gặp các tác dụng khác như: ngứa, rụng tóc, mày đay, và các bệnh về da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson, phát ban kèm tăng bạch cầu ái toan (DRESS).
• Rối loạn cơ xương và mô liên kết (ít gặp): teo cơ, đau khớp, đau cơ, hoại tử xương.
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm cân, tăng cân, chán ăn, tăng đường huyết và đái tháo đường.
• Rối loạn mạch máu: tăng huyết áp.
• Các vấn đề chung: Thường gặp hội chứng loạn dưỡng mỡ và mệt mỏi.
• Hội chứng tái tạo miễn dịch và viêm túi mật cũng có thể xảy ra nhưng chưa rõ tần suất.
• Bất thường xét nghiệm: Tăng bilirubin toàn phần, chủ yếu bilirubin gián tiếp, được ghi nhận ở 48-53% bệnh nhân điều trị bằng atazanavir/ritonavir. Các bất thường khác bao gồm tăng creatine kinase, ALT, AST, và Lipase. Một số bệnh nhân cũng đồng thời trải qua tăng bilirubin và ALT/AST ở mức độ nghiêm trọng.
• Tăng chảy máu: Đã có báo cáo về tình trạng tăng chảy máu như bầm tím tự phát ở bệnh nhân máu khó đông loại A và B dùng Protease inhibitor.

6 Tương tác thuốc Anzavir R

Atazanavir được chuyển hóa qua gan bởi enzyme CYP3A4, đồng thời ức chế enzyme này. Ritonavir cũng ức chế mạnh CYP3A4 và một số enzyme khác, làm tăng nồng độ các thuốc chuyển hóa qua CYP3A, gây tác dụng phụ kéo dài.

Sử dụng thuốc Anzavir cùng với thuốc làm tăng pH dạ dày, như thuốc ức chế bơm proton, có thể làm giảm hấp thu thuốc. Nếu cần thiết dùng chung, phải tăng liều và theo dõi chặt chẽ.

Nên sử dụng thuốc tránh thai có chứa ít nhất 30 μg Ethinylestradiol nếu đang điều trị bằng thuốc Anzavir. Việc sử dụng đồng thời Anzavir R 300mg/100mg với các biện pháp tránh thai hormone hoặc các thuốc tránh thai đường uống chứa progestogen khác ngoài norgestimate chưa được nghiên cứu đầy đủ, do đó nên lựa chọn phương pháp khác thích hợp hơn.

Không khuyến cáo dùng chung Anzavir R 300mg/100mg với Fluticasone hoặc các glucocorticoid khác chuyển hóa qua CYP3A4 do nguy cơ gây hội chứng Cushing và suy thượng thận.

Ritonavir cũng có ái lực cao với P-glycoprotein và có thể ức chế chất vận chuyển này.

Ritonavir cũng có thể kích thích glucuronidation và oxy hóa bởi CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 và CYP2C19, do đó làm tăng quá trình chuyển hóa của một số sản phẩm thuốc có trải qua các con đường này, và có thể dẫn đến giảm sự phơi nhiễm toàn thân, điều này có thể làm giảm tác dụng điều trị của chúng.

Kéo dài khoảng QT không triệu chứng liên quan đến liều atazanavir đã được quan sát trong các nghiên cứu lâm sàng. Cần thận trọng khi đồng sử dụng với các sản phẩm thuốc được biết đến là gây kéo dài khoảng QT.

7 Lưu ý khi sử dụng và bảo quản Anzavir R

7.1 Lưu ý và thận trọng Anzavir R

Thuốc Anzavir chứa một lượng nhỏ tá dược lactose và sorbitol. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp hoặc hấp thụ kém glucose-galactose có thể gặp phải các triệu chứng bất dung nạp.

Liệu pháp kháng retrovirus chưa được chứng minh là loại bỏ nguy cơ truyền nhiễm HIV cho người khác qua quan hệ tình dục hoặc qua đường máu, vì vậy các biện pháp ngừa lây nhiễm vẫn phải được đảm bảo.

Ở những bệnh nhân nhiễm HIV có suy giảm miễn dịch nặng vào thời điểm bắt đầu liệu pháp kháng retrovirus kết hợp, phản ứng viêm đối với các tác nhân cơ hội có thể xảy ra và gây ra các tình trạng lâm sàng nghiêm trọng hoặc làm trầm trọng thêm triệu chứng.

7.2 Lưu ý đối với phụ nữ mang thai và cho con bú Anzavir R

Không có nguy cơ về dị tật bẩm sinh đã được báo cáo liên quan đến atazanavir và ritonavir. Tuy nhiên, không thể loại trừ các rủi ro đối với thai nhi. Trong thời kỳ trước sinh, cần xem xét việc theo dõi bổ sung và liệu pháp thay thế cho atazanavir.

Không biết liệu atazanavir và ritonavir có được bài tiết trong sữa mẹ hay không. Các khuyến nghị hiện tại về HIV trên phụ nữ cho con bú nên được tham khảo trước khi tư vấn cho bệnh nhân về vấn đề này. Các lựa chọn ưu tiên có thể khác nhau tùy thuộc vào từng khu vực.

7.3 Xử trí khi dùng quá liều Anzavir R

Kinh nghiệm về quá liều cấp tính với atazanavir và ritonavir còn hạn chế. Liều lên đến 1,200 mg atazanavir đã được thử nghiệm mà không có tác dụng phụ nghiêm trọng, chỉ có vàng da do tăng bilirubin gián tiếp hoặc kéo dài khoảng QTc. Với ritonavir, một bệnh nhân dùng 1,500 mg/ngày trong hai ngày bị tê (triệu chứng này tự hết khi giảm liều), và một trường hợp suy thận có bạch cầu ái toan đã được báo cáo.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều atazanavir hoặc ritonavir. Điều trị chủ yếu là hỗ trợ chung, theo dõi sinh hiệu và ECG. Nếu cần, có thể loại bỏ thuốc chưa hấp thu bằng nôn, rửa dạ dày, hoặc Than hoạt tính. Lọc máu ít hiệu quả do thuốc gắn kết protein cao và chuyển hóa nhiều ở gan.

7.4 Bảo quản  Anzavir R

Thuốc nên được được lưu trữ trong bao bì gốc và bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.

8 Cơ chế tác dụng Anzavir R

8.1 Dược động học Anzavir R

8.1.1 Dược động học của Atazanavir Anzavir R

Hấp thu: Sinh khả dụng của atazanavir chưa được biết rõ. Sau khi dùng liều 300 mg atazanavir/100 mg ritonavir, Cmax trung bình là 3683 ng/ml và AUC là 33033 ng.h/ml. Thức ăn làm tăng hấp thu Atazanavir, với AUC tăng 33% và Cmax tăng 40%.

Phân bố: Atazanavir liên kết 86% với protein huyết thanh, chủ yếu với glycoprotein alpha-1-acid và Albumin. Thuốc xuất hiện trong dịch não tủy và tinh dịch sau 12 tuần.

Chuyển hóa: Atazanavir chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4, tạo các chất chuyển hóa có oxy và bài tiết qua mật. Không chất chuyển hóa nào có hoạt tính kháng vi-rút.

Thải trừ: 79% atazanavir thải qua phân và 13% qua nước tiểu, thời gian bán hủy là 12 giờ.

8.1.2 Dược động học của Ritonavir

Hấp thu: Sau khi dùng liều đơn 300 mg atazanavir/100 mg ritonavir, Cmax trung bình của ritonavir là 1836 ng/ml và AUC là 11479 ng.h/ml. Thức ăn làm giảm sinh khả dụng của ritonavir, cụ thể là giảm 20-23% AUC khi dùng với bữa ăn nhiều chất béo.

Phân bố: Thể tích phân bố của ritonavir là 20-40 L. Ritonavir liên kết 98-99% với protein huyết tương, chủ yếu với glycoprotein alpha-1-acid và albumin.

Chuyển hóa: Ritonavir được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A và ít hơn qua CYP2D6. Chất chuyển hóa chính là isopropylthiazole (M-2), có hoạt tính kháng virus tương tự ritonavir nhưng chỉ chiếm 3% AUC của thuốc gốc.

Thải trừ: Ritonavir thải chủ yếu qua gan mật, với 86% liều được tìm thấy ở phân, trong khi thải  qua thận không đáng kể.

8.2 Dược lực học Anzavir R

Atazanavir là một chất ức chế protease HIV-1 dạng azapeptide. Hợp chất này ức chế chọn lọc quá trình xử lý protein Gag-Pol của virus trong các tế bào nhiễm HIV-1, từ đó ngăn chặn sự hình thành các virion trưởng thành và lây nhiễm sang các tế bào khác. Atazanavir thể hiện hoạt tính chống HIV-1 (bao gồm tất cả các nhánh đã thử nghiệm) và hoạt tính chống HIV-2 trong nuôi cấy tế bào.

Sự tăng cường dược động học nhờ ritonavir dựa trên hoạt tính của ritonavir như một chất ức chế mạnh mẽ quá trình chuyển hóa trung gian CYP3A. Hiệu quả ức chế tối đa quá trình chuyển hóa của chất ức chế protease được dùng kèm thường đạt được với liều ritonavir từ 100 mg mỗi ngày đến 200 mg hai lần mỗi ngày, và phụ thuộc vào chất ức chế protease được sử dụng đồng thời.

9 Thuốc Anzavir R giá bao nhiêu?

Hiện nay thuốc đang được bán ở nhà thuốc online thuoctotgiasi.com giá thuốc có thể đã được cập nhật ở đầu trang. Để biết chi tiết về các chương trình ưu đãi, bạn có thể liên hệ với nhân viên nhà thuốc qua số hotline tại trang chủ để được tư vấn chi tiết hơn.

10 Mua Anzavir R ở đâu chính hãng?

Bạn có thể mang đơn mà bác sỹ kê thuốc và mua thuốc trực tiếp tại THUỐC TỐT GIÁ SỈ Hoặc liên hệ qua số hotline/ nhắn tin trên website để đặt hàng cũng như được tư vấn sử dụng đúng cách.