OPIPHINE 10mg/1ml Hameln – thuốc giảm đau mạnh

Thuốc Opiphine là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Opiphine (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Morphine

Phân loại: Thuốc giảm đau gây nghiện, opioid..

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs,  prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N02AA01

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Opiphine

Hãng sản xuất : Siegfried Hameln GmbH – Đức

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm 10 mg/ml;.

Thuốc tham khảo:

————————————————

3. Ứng dụng lâm sàng OPIPHINE :

3.1. Chỉ định OPIPHINE :

Giảm đau đối với cơn đau nhiều và dữ dội.

3.2. Liều dùng – Cách dùng OPIPHINE :

Cách dùng OPIPHINE  :

OPIPHINE được tiêm bắp, tiêm dưới da hoặc tiêm tĩnh mạch, tiêm ngoài màng cứng hoặc nội tủy mạc hoặc truyền.

Không nên dùng trong thời gian đài là hoàn toàn cần thiết. Nếu cần điều trị đau kéo dài, cần phải kiểm tra thường xuyên sau những khoảng thời gian ngắn (nếu tiêm gián đoạn) để xem liệu có cần phải tăng liều OPIPHINE. Nếu có thể, hãy sử dụng nhiều dạng chế phẩm phù hợp.

Vì nguy cơ hội chứng cai thuốc lớn hơn khi dừng điều trị đột ngột, liều hượng nên được giảm từ từ sau khi kết thúc điều trị.

Liều dùng OPIPHINE :

Liều dùng của OPIPHINE phải được điều chỉnh theo mức độ dữ dội của cơn đau và sự đáp ứng của từng bệnh nhân.

Phạm vi khuyến cáo liều dùng của từng cá nhân cho người lớn và trẻ em được xem như một hướng dẫn cho việc điều chỉnh liều cho từng cá nhân.

Bảng tổng quát liều dùng:

Liều khởi đầu thích hợp:

Người lớn

Tiêm bắp hay tiêm dưới da: 5 – 30 mg morphin sulphat

Liều khởi đầu thường là 10 mg. Nếu cần thiết, liều này có thể được lặp lại mỗi 4-6 giờ.

Tiêm tĩnh mạch :

Chỉ khi nào cần khởi phát tác động nhanh.

Tiêm chậm 2,5 – 10 mg morphin sulphat (10 mg/ phút, nếu cần thiết pha loãng với dung dịch natri clorid đẳng trương).

Tiêm ngoài màng cứng: 1 – 4 mg morphin sulphat (được pha loãng với 10 — 15 m1 dung dịch natri clorid đăng trương).

Tiêm nội tủy mạc: 0,1 – 1,0 mg morphin sulphat (được pha loãng với 1 – 4 ml dung dịch natri clorid đẳng trương).

Trẻ em

Tiêm bắp hay tiêm dưới da : 0,05 – 0,2 mg morphin sulphat/kg thể trọng; liều đơn không vượt quá 15 mg.

Tiêm tĩnh mạch :

Tiêm ngoài màng cứng: 0,05 – 0,1 mg morphin sulfat/kg thể trọng (nên pha loãng với dung dịch natri clorid đẳng trương).

Tiêm nội tủy mạc: 0,02 mg morphin sulphat/kg thể trọng (nên pha loãng với dung dịch natri clorid đẳng trương).

Liều đơn dùng trong tiêm bắp, tiêm dưới da và tiêm tĩnh mạch có thể được lặp lại khi tác dụng giảm bớt, thông thường mỗi 4 – 6 giờ. Do thời gian tác dụng kéo dài hơn với tiêm ngoài màng cứng và đặc biệt với tiêm nội tủy mạc, với những cách dùng này liều hàng ngày thường giống với liều của từng cá nhân.

Người bị rối loạn chức năng gan hoặc thận

OPIPHINE phải được phân liều cẩn thận khí dùng cho bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan hoặc thận.

Liều dùng cho bệnh nhân lớn tuổi

Bệnh nhân lớn tuổi (khoảng 75 tuổi và lớn hơn) và bệnh nhân sức khỏe kém có thể nhạy cảm hơn với morphin. Phải thận trọng hơn để điều chỉnh liều và/ hoặc chọn khoảng cách dài hơn giữa các liều. Có thể cần thiết đổi liều dùng thấp hơn.

Thông tin cụ thể về điều chỉnh liều

Sử dụng liều cao cho bệnh nhân lớn tuổi thì tác dụng làm giảm đau cũng chỉ tương tự như dùng liều thấp trong cùng một thời điểm.

Khi tiêm gián đoạn để điều trị đau mạn tính, liều dùng của thuốc được khuyến khich tùy theo liệu trình điều trị.

Đối với bệnh nhân đang phải điều trị đau bổ trợ (ví dụ: phẫu thuật, phong tỏa đám rối thần kinh), liều dùng được điều chỉnh lại sau khi tiến hành phẫu thuật.

3.3. Chống chỉ định OPIPHINE :

Chống chỉ định tuyệt đối:

Được biết mẫn cảm với morphin hay những thành phần khác của thuốc.

Đang trong tình trạng tắc ruột.

Ức chế hô hấp

Bệnh tắc nghẽn mạn tính đường hô hấp trầm trọng

Đau bụng cấp.

Rối loạn đông máu và các nhiễm khuẩn tại vùng bị tiêm nếu tiêm ngoài màng cứng và tiêm vào nội tủy mạc.

Chấn thương não, nhiễm độc rượu cấp, triệu chứng đau bụng cấp không rõ nguyên nhân.

Chống chỉ định tương đối:

Phụ thuộc thuốc có nguồn gốc thuốc phiện

Rối loạn ý thức

Phải tránh những bệnh có sự rối loạn trung tâm hô hấp và chức năng hô hấp.

Tình trạng tăng áp lực nội sọ, nếu sự thông khí không được tiến hành

Hạ huyết áp do giảm lưu lượng máu.

Phì đại tuyến tiền liệt với sự hình thành nước tiểu còn dư (nguy cơ vỡ bàng quang do bí tiểu).

Cảm giác bị nghẹt đường tiểu hay cơn đau đường tiểu.

Bệnh đường mật.

Tắc nghẽn hay viêm ruột.

U tế bào ưa crom.

Viêm tụy.

Phù niêm.

Bệnh nhân bị động kinh hay gia tăng khuynh hướng co giật.

Trẻ em dưới 1 tuổi.

Phụ nữ mang thai.

Cho con bú.

Trong trường hợp dùng gần tủy sống (ngoài màng cứng và nội tủy mạc), OPIPHINE phải được dùng với sự thận trọng đặc biệt trong trường hợp có bệnh hệ thống thần kinh trước đây (các bệnh thần kinh trước đây) và sử dụng đồng thời với corticosteroid (toàn thân).

Điều gi phải được xem xét đặc biệt thận trọng ở bệnh nhân trẻ em và người lớn tuổi? Sử dụng ở trẻ em, xem hướng dẫn liều đùng.

Ở bệnh nhân lớn tuổi OPIPHINE phải được dùng đặc biệt thận trọng (xem hướng dẫn liều dùng)

3.4 Thận trọng:

Theo dõi cân thận và nếu có thể, giảm liều là cần thiết khi:

Nghiện opioid.

Rối loạn ý thức.

Tình trạng bệnh trong đó có hoặc không có rối loạn trung tâm hô hấp và chức năng hô hấp.

Tình trạng tăng áp lực máu não mà không có hỗ trợ thông khí.

Hạ huyết ấp có giảm thể tích máu.

Phì đại tiền liệt với sự hình thành nước tiểu tồn đọng (nguy cơ vỡ bàng quang do ứ nước tiểu)

Co thắt hoặc đau quặn đường tiết niệu.

Các bệnh về đường mật

Các bệnh tắc nghẽn và viêm ruột

U tế bào ưa crom.

Viêm tụy

Thiểu năng tuyển giáp

Co giật kiêu động kinh hoặc tăng xu hướng co giật

Tiêm nội tủy mạc và ngoài màng cứng ở người có bệnh thần kinh và dùng đồng thời với glucocorticoid toàn thân.

Dùng cho trẻ em dưới một tuổi

Phụ nữ mang thai

Cho con bú

Sử dụng morphin có thể dẫn đến sảng khoái và phát triển thành nghiện thuốc. Ngừng dùng thuốc sau khi sử dụng lặp lại hay sử dụng chất đối kháng gây ngủ sẽ gây ra một tinh trạng đặc trưng của cai nghiện (triệu chứng cai nghiện).

Điều trị đúng cách cho bệnh nhân bị đau mạn tính, nguy cơ lệ thuộc về thể chất và tâm thần được giảm đi rõ rệt hoặc được đánh giá là có sự khác biệt.

Có sự dung nạp chéo với các opioid khác.

Morphin có thể được dùng cho trẻ dưới 1 tuổi kèm với sự theo dõi đặc biệt, vì morphin làm tăng sự nhạy cảm với các tồn thương chức năng hô hấp.

Trước, trong và sau phẫu thuật, morphin chỉ được dùng rất cân thận vì nguy cơ bị tắc ruột hoặc ức chế hô hấp khi so sánh với bệnh nhân không phẫu thuật ở giai đoạn hậu phẫu.

Như một kết quả của tác dung giảm đau của morphin, các biến chứng nghiếm trọng thời ổ bụng như công năng đường ruột có thể được che đậy.

Bệnh nhân được điều trị dài ngày đường tiêm ngoài màng cứng hoặc nội tủy mạc nên được kiểm tra các dấn hiệu sớm của u hạt ở đỉnh ống trong khung hệ điều khiến bơm (ví dụ: giảm hiệu quả giảm đau, tăng cảm giác đau bất ngờ, các triệu chứng thần kinh), để làm giảm thiểu tối đa nguy cơ của các biến chứng thần kinh không hồi phục.

Trong trường hợp suy vỏ thượng thận (ví dụ Morbus Addison), nồng độ cortisol huyết tương nên được kiểm soát và, nếu có thể, thay thế corticoid. Về thuộc tính gây đột biến gen của Morphin, hoạt chất này chỉ nên dùng cho đàn ông hoặc phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nếu có biện pháp tránh thai hiệu quả (Xem mục 4.6).

Liều phải được giảm ở những bệnh nhân lớn tuổi hay trong tình trạng suy giảm tổng quát.

Ở bệnh nhân phẫu thuật mở dây thanh, liều dùng phải được điều chỉnh lại sau khi phẫu thuật.

Trong trường hợp bệnh nhân suy gan hay suy thận, hoặc nếu nghỉ ngờ quá trình di chuyển qua ruột bị chậm lại, morphin phải được dùng đặc biệt thận trọng.

Trường hợp suy nhược vỏtuyến thượng thận – thận, nên theo dõi nồng độ cortisol trong huyết thanh, và nếu cần thiết phải thay thể corticosteroid.

Những lưu ý khác:

OPIPHINE chứa Natri, nhưng dưới 1 mmol (23 mg) Natri trong, mỗi ml

Dùng OPIPHINE có thể dẫn đến kết quả dương tính trong kiểm tra Doping.

Dùng OPIPHINE như một chất doping có thể gây hại cho sửa khỏe.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Morphin có thể làm suy giảm sự tỉnh táo và khả năng có thể lái xe hay vận hành máy móc bị ảnh hưởng bất lợi hay hoàn toàn biến mất.

Đây là trường hợp đặc biệt lúc bắt đầu điều trị, trong trường hợp gia tăng liều hay thay đổi thuốc, và khi kết hợp với rượu hay sử dụng thuốc an thần.

Bác sỹ chịu trách nhiệm điều trị phải đánh giá tình trạng từng cá nhân. Nếu như liệu pháp trị liệu ổn định, việc cầm lái xe là không cần thiết.

3.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú OPIPHINE :

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Không có các dữ liệu đầy đủ ở người để dựa trên đó đánh giá khả năng nguy cơ gây quái thai. Đã có báo cáo có thể liên quan đến tăng tần suất thoát vị. Morphin qua được nhau thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thay khả năng tác động có hại đến thai nhi trong suốt thai kỳ. Morphin chỉ nên sử dụng trong thai kỳ nếu như lợi ích cho người mẹ cao hơn nguy cơ cho trẻ. Bởi vì tính chất gây đột biến của nó, morphin chỉ được sử dụng ở nam giới và phụ nữ đang ở độ tuổi sinh đẻ nếu như biện pháp tránh thai được dùng.

Triệu chứng cai thuộc ở trẻ sơ sinh sau khi dùng morphin kéo dài cho phụ nữ có thai đã được mô tả ở người.

Sự sinh con:

Morphin có thể kéo dài hay rút ngắn thời gian sinh con.

Trẻ sơ sinh, có mẹ sử dụng thuốc giảm đau có nguồn gốc thuốc phiện trong khi sinh, phải được theo dõi các dấu hiệu suy yếu hô hấp, và nếu cần thiết, được điều trị với thuốc đối kháng đặc hiệu có nguồn gốc thuốc phiện.

Thời kỳ cho con bú:

Morphin tiết vào sữa mẹ, đạt nồng độ cao hơn nồng độ trong huyết tương người mẹ và có thể đạt tới nồng độ thích hợp trên lâm sàng ở trẻ em. Do đó nên tránh dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú.

3.6 Tác dụng không mong muốn OPIPHINE (ADR):

Trong việc phân loại các tác dụng không mong, muốn, các báo cáo về tần suất được sử dụng như một cơ sở:

Rất hay gặp >1/10

Thường gặp: >1/100 đến <1/10

Ít gặp: >1/1000 đến 1/100

Hiếm gặp: >1/10 000 đến <1/1000

Rất hiếm gặp: <1/10 000

Chưa rõ: không thể đánh giá trên dữ liệu đã có.

Rối loạn thần kinh:

Morphin liều gây nghiện gây ra suy hô hấp và sự làm dịu thay đổi mức độ từ buồn ngủ nhẹ tới ngủ mơ màng.

Thường gặp: đau đầu, buồn ngủ .

Rất hiếm: run, giật cơ không tự chủ, co giật kiểu động kinh (đặc biệt khi tiêm ngoài màng cứng hoặc nội tủy mạc).

Đặc biệt khi đùng liều cao, chứng tăng cảm giác đau hoặc dị giác, không phản ứng với việc tăng liều morphin (nếu gặp trường hợp này, giảm liều hoặc đổi opioid nếu cần).

Khi dùng morphin tiêm ngoài màng cứng hoặc nội tủy mạc, những tác dụng không mong muốn sau có thể xảy ra:

Ít gặp: nhiễm herpes ở môi.

Rất ít gặp: các triệu chứng, thần kinh nặng như liệt, triệu chứng này có thể thuyên giảm, ví dụ: sự tạo thành u hạt ở đỉnh ống (xem mục 4.4)

Ức chế hô hấp muộn (lên tới 24 giờ)

Rối loạn tâm thần

Morphin cho thay nhưng tác dụng phụ không mong muốn khác nhau về tâm thần, trạng thái và cường độ biến đổi giữa các cá thể (phụ thuộc vào bản chất mỗi cá nhân và thời gian điều trị).

Rất thường gặp: Những thay đổi về tâm trạng, chủ yếu là hưng phấn nhưng cũng có lúc bồn chồn.

Thường gặp: Thay đổi hành vi (chủ yếu là giảm, cũng có khi tăng hoặc hưng phấn có điều kiện), mất ngủ và những thay đổi khả năng nhận thức và cảm giác (vi du như rối loạn tư duy, rối loạn nhận thức, ảo giác, lú lẫn).

Rất hiếm: Nghiện (xem thêm phần 4.4), giảm ham muốn tình dục hoặc yếu.

Rối loạn mắt :

Rất hiếm: Nhìn mờ, nhìn đôi và rung giật nhãn cầu. Co đồng tử là một tác dụng phụ điển hình.

Rối loạn đường tiêu hóa

Liều phụ thuộc, buồn nôn và khô miệng có thể xảy ra.

Trong thời gian điều trị lâu dài, táo bón là một tác dụng phụ điển hình

Thường gặp: Nôn (đặc biệt là vào lúc bắt đầu điều trị), kém ăn, khó tiêu và thay đổi vị giác

Hiếm gặp: Tăng các men tụy hoặc viêm tụy.

Rất hiếm: tắc ruột, đau bụng.

Rối loạn gan mật

Hiếm gặp: đau quặn mật

Rất hiếm: tăng men gan đặc hiệu

Rối loạn thận và tiết niệu

Thường gặp: Rối loạn tiểu tiện

Hiếm gặp: cơn đau quặn thận

Rối loạn cơ xương và mô liên kết

Thường gặp: chuột rút, cứng cơ

Rối loạn hô hấp ngực và trung thất

Hiếm gặp: co thắt phế quản

Rất hiếm: khó thở

Phù nề phổi không có nguyên nhân từ tìm đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân được chăm sóc đặc biệt.

Rối loạn da và mô mềm dưới da

Thường gặp: Đổ mỗ hôi, phản ứng quá mẫn như nổi mề đay, ngứa

Hiếm hặp: hen cấp

Rất hiếm: phát ban da như chứng phát ban và phù nề ngoại vi (giảm sau khi ngừng dùng thuốc).

Phản ứng phản vệ hoặc phản vệ dạng phản vệ có thể xảy ra.

Rối loạn tim mạch

Ít gặp: ý nghĩa trên lâm sàng giảm và tăng áp lực mạch máu. và nhịp tim.

Đỏ mặt, đánh trống ngực, suy nhược toàn thân nặng hơn có thể bất tỉnh và suy tim.

Rối loạn chung và tại vị trí tiêm

Phát triển khả năng dung nạp có thể xảy ra.

Hiếm gặp: Triệu chứng cai thuốc

Rất hiếm: Suy nhược, trạng thái khó ở, run rly, vô kinh

Thay đổi đến răng, mặc dù mối liên hệ với việc điều trị morphin không được thiết lập.

Rối loạn nội tiết:

Rất hiếm: Hội chứng tiết hormone bài niệu không phù hợp (SAIDH) có thể xảy ra (triệu chứng chính: thiếu natri (hạ natri huyết)).

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

3.7 Hướng dẫn cách xử trí OPIPHINE ADR:

Buồn nôn và nôn, có thể khắc phục bằng cách tiêm dưới da 0,25 – 0,5 mg atropin. Tuy nhiên, đôi khi ADR này mạnh đến mức phải thay morphin bằng methadon hoặc oxycodon, người bệnh có thể dung nạp tốt hơn. Buồn nôn và nôn là các ADR thường gặp sau khi dùng morphin, do các thụ thể dopamin ở vùng sàn não thất 4 của trung tâm nôn bị kích thích. ADR này có thể điều trị bằng phenothiazin.

Theo dõi chặt chẽ bệnh nhân có dấu hiệu bị ức chế hô hấp và hô hấp hỗ trợ (thở máy) nếu cần.

Nếu đau do sỏi mật hoặc sỏi thận, không nên dùng morphin đơn độc, vì thuốc làm tăng nguy cơ co thắt. Trong trường hợp này, phải phối hợp morphin với một thuốc chống co thắt.

Táo bón khi dùng morphin, đặc biệt nếu dùng trong một thời gian dài, chủ yếu do nhu động ruột giảm. Cần dùng thuốc nhuận tràng kích thích nhu động ruột như bisacodyl hoặc natri picosulfat.

Hiện tượng ngứa da ở nhiều người dùng morphin, do histamin giải phóng từ dưỡng bào dưới tác dụng trực tiếp của morphin trên thụ thể m Dùng các thuốc kháng histamin (astemizol, cetirizin) để khắc phục.

Bí đái do morphin cũng có thể khắc phục bằng naloxon, nhưng khi đó tác dụng giảm đau cũng mất. Do đó, trước hết nên dùng carbacholin để giải quyết vấn đề bí đái trước khi dùng naloxon. Tăng cảm giác đau và giật rung cơ là các phản ứng nghịch thường, xảy ra khi dùng morphin liều cao và dùng lâu, đặc biệt khi truyền tĩnh mạch liên tục morphin cho người ung thư giai đoạn cuối. Nguyên nhân của tác dụng nghịch thường này do liều cao morphin tích lũy nhiều chất chuyển hóa, đặc biệt morphin-3-glucuronid, là chất kích thích thần kinh mạnh, so với morphin và morphin-6-glucuronid. Trường hợp này, ngừng dùng morphin và chuyển sang một chất chủ vận opioid tinh khiết khác không có chất chuyển hóa kích thích thần kinh, như fentanyl, alfentanil, methadon hoặc ketobemidon.

4.8 Tương tác OPIPHINE với các thuốc khác:

Sử dụng đồng thời morphin với những thuốc ức chế thần kinh trung ương khác như thuốc làm giảm lo âu, thuốc gây tê, thuốc an thần gây ngủ, thuốc an thần, các barbiturat, thuốc chống trầm cảm, thuốc kháng histamin/chống nôn và các opioid khác hoặc ancol có thể dẫn tới các tác dụng phụ tiềm ẩn của morphin ở liều thông thường, Điều này đặc biệt ảnh hưởng đến khả năng xảy ra ức chế hô hấp, an thần, giảm trương lực hoặc cũng có thể có tình trạng hôn mê.

Các thuốc có tác dụng kháng cholinergic (ví dụ thuốc hướng tâm thần, thuốc kháng histamin, thuốc chống nôn, thuốc điều trị Morbus Parkinson) có thể làm tăng tác dụng phụ kháng cholinergic của opioid (như táo bón, khô miệng hoặc rối loạn tiểu tiện).

Vì cimetidin và các thuốc khác làm chuyển hóa quá mức ở gan nên làm tăng nồng độ huyết tương của morphin có thể làm ức chế sự phân hủy thuốc.

Hiệu quả giãn cơ có thể gia tăng bởi morphin.

Trong những trường hợp bệnh nhân được điều trị trước đó với thuốc chống trầm cảm nào đó (chất ức chế MAO) trong vòng 14 ngày trước khi sử dụng thuốc có nguồn gốc thuốc phiện, các tương tác đe dọa tính mạng với pethidine ảnh hưởng trên hệ thống thần kinh trung ương, chức năng hô hấp và tuần hoàn đã được quan sát thấy. Điều này cũng không thể loại bỏ với morphin.

Khi dùng cùng với Rifampicin, hiệu quả của Morphin có thể bị yếu đi

Trong trường hợp sử dụng gần tủy sống (ngoài màng cứng và nội tủy mạc), phải tránh sử dụng đồng thời (nói chung) với thuốc giảm đau (có nguồn gốc thuốc phiện) và thuốc ảnh hưởng đến tinh thần.

3.9 Quá liều OPIPHINE và xử trí:

Triệu chứng nhiễm độc

Vì độ nhạy cảm đối với morphin dao động mạnh giữa các cá nhân, hiện tượng nhiễm,độc có thể xảy ra ở người lớn khi dùng các liều riêng lẻ tương ứng với tiêm đưới da và tiêm tĩnh mạch khoảng 30 mg. Ở những bệnh nhân ung thư, những giá trị này thường vượt quá mà không gây ra tác dụng không mong muốn nghiêm trọng.

Độc tính của thuốc có nguồn gốc thuốc phiện được đặc trưng bởi 3 yếu tổ: co đồng tử, suy hô hấp và hôn mê: Lúc bắt đầu đồng tử có vết kích thước rất nhỏ. Tuy nhiên, trường hợp giảm oxy huyết trầm trọng đồng tử giãn ra. Hô hấp bị suy giảm nhiều (tới 2-4 nhịp/phút). Bệnh nhân trở nên xanh tím.

Quá liều morphin dẫn tới buồn ngủ và bất tỉnh tới hôn mê. Huyết áp bắt đầu duy trì bình thường, nhưng quá trình nhiễm độc hạ xuống nhanh. Lần hạ huyết áp cuối cùng có thể phát triển thành tình trạng sốc. Nhịp tìm nhanh và choáng váng có thể xảy ra.

Thân nhiệt hạ xuống, cơ xương trở nên yếu; thỉnh thoảng, đặc biệt ở trẻ em, phổ biến co giật xảy ra.

Tử vong xảy ra phần lớn là kết quả của suy hô hấp do biến chứng ví dụ như phù phổi.

Điều trị nhiễm độc:

Trường hợp bệnh nhân bất tỉnh kèm theo ngừng thở, chỉ định thông khí, đặt ống khí quản và tiêm tĩnh mạch thuốc đối kháng opiat (ví dụ 0,4 mg naloxon tiêm tĩnh mạch). Trường hợp suy hô hấp kéo dài liều đơn được lặp lại 1-3 lần cách khoảng 3 phút cho đến khi tốc độ hô hấp trở lại bình thường và bệnh nhân có phản ứng với tác nhân gây đau.

Giám sát cẩn thận (tối thiểu 24 giờ) là cần thiết bởi vì hiệu quả của thuốc đối kháng opiat thì ngắn hơn hiệu quả của morphin, do đó có khả năng suy hô hấp trở lại.

Đối với trẻ em, liều của thuốc đối kháng gây ngủ là 0,01 mg/ kg thể trọng cho 1 liều đơn.

Thêm vào đó, biện pháp để bảo vệ chống lại mất thân nhiệt và cho liệu pháp bù hoàn thể tích có thể cần thiết.

4. Cơ chế tác dụng của thuốc OPIPHINE :

4.1. Dược lực học OPIPHINE :

Nhóm điều trị: Opioid

Mã ATC: N02AA01

Morphin có tác dụng giảm đau, chống ho, an thần, giảm lo âu, ức chế hô hấp, co đồng tử, chống lợi niệu, gây nôn và chống nôn (muộn) và giảm nhẹ áp lực mạch máu và nhịp tim.

Tác động giảm đau của morphin có thể căn bản quy cho sự tương tác với thụ thể OP3 (µ), một trong 3 loại chính của thụ thể các thuốc có nguồn gốc thuốc phiện trong số đó hình thành sự khác biệt trong hệ thần kinh trung ương. Chất chuyển hóa morphin-6-glucuronoid cũng tác động như là chất chủ vận trên thụ thể opioid, và đóng góp đáng kể vào tác dụng dược lý khi điều trị lâu dài bằng morphin. Trong những nghiên cứu khác nhau ở động vật bằng thuốc giảm đau, liều morphin 0,1 mg/kg thể trọng và cao hơn đã chứng minh có hiệu quả.

Morphin gây ức chế hô hấp bằng cách giảm phản ứng của trung tâm hô hấp với CO2. Tác động này xảy ra do tác dụng của thụ thể OP3; nó có thể bị mất tác dụng bởi Naloxon.

Tác dụng ngoại vi

Táo bón, co cơ thắt đường mật, tăng trương lực cơ vòng, bàng quang và co thắt túi mật, làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày là kết quả của việc co thất môn vị, đỏ da, mề đay và ngứa do giải phóng histamin và trong hen phế quản, co thắt phế quản, ảnh hưởng của trục dưới đồi – tuyến yên và do đó ảnh hưởng trên tác dụng hormon của corticoid, hormon giới tính, prolactin và hormon chống bài niệu. Biểu hiện của các triệu chứng lâm sàng do sự thay đổi các hormon này là có khả năng.

Thuốc có tác dụng sau khi uống 30- 90 phút. Khoảng tác dụng từ 4-6 giờ và có thể dài hơn nếu dùng dạng giải phóng kéo dài. Thuốc bắt đầu có tác dụng sau khi tiêm bắp hoặc tiêm dưới da 15 – 30 phút, một vài phút sau khi tiêm tĩnh mạch. Tùy thuộc vào đường dùng, thuốc, thời gian tác dụng từ 4 -6 giờ.

Sau khi tiêm ngoài màng cứng hoặc nội tủy mạc, tác dụng giảm đau tại chỗ có thể đạt sau vài phút, nếu tiêm ngoài màng cứng, thời gian tác dụng khoảng 12 giờ, thậm chí vượt quá thời gian này nếu tiêm nội tủy mạc. Khi tiêm ngoài màng cứng hay nội tủy mạc, tác dụng giảm đau đạt được càng sớm khi nồng độ trong huyết tương dưới 10 ng / ml. Trong các nghiên cứu in vitro và động vật cho thấy hiệu quả khác nhau giữa các opioid tự nhiên như morphin trong hệ thống miễn địch. Ý nghĩa lâm sàng của những phát hiện này không được biết.

Cơ chế tác dụng:

Morphin là alcaloid chính của thuốc phiện, được sử dụng làm thuốc giảm đau. Morphin tác dụng chủ yếu trên hệ TKTW và trên cơ trơn qua thụ thể m (muy) ở sừng sau tủy sống và ở liều cao có thể qua các thụ thể s (delta) và k (kappa). Tác dụng của morphin rất đa dạng. Tuy tác dụng chủ yếu là ức chế hệ TKTW, morphin cũng có một số tác dụng kích thích như gây buồn nôn, nôn và co đồng tử. Morphin làm tăng trương lực cơ trơn, nhất là cơ thắt vòng của ống tiêu hóa và đường mật nên không thích hợp trong đau đường mật và tiết niệu. Tác dụng của morphin trên hệ TKTW còn biểu hiện ở ức chế hô hấp mạnh, gây ra các triệu chứng tâm thần, làm giải phóng hormon chống bài niệu.

4.2. Dược động học OPIPHINE :

Morphin được hấp thu nhanh sau khi tiêm dưới da hoặc tiêmbắp, và có thể thâm nhập tốt vào tủy sống sau khi tiêm ngoài màng cứng hoặc trong màng cứng (trong ống sống).

Morphin liên kết với protein huyết tương, chủ yếu với albumin, khoảng 20 – 30%.

Thể tích phân bố của Morphin vào khoảng 1.0 — 4.7 l/kg sau khi tiêm tĩnh mạch liều đơn 4 -10 mg.

Nồng độ cao ở tế bào gan, thận, hệ tiêu hóa và ở cơ. Morphin qua được hàng rào máu não.

Morphin đi qua nhau thai và được tiết vào trong sữa mẹ, ở đó nó có nồng độ cao hơn trong huyết thanh (sữa / huyết thanh tỷ lệ 2,5). Morphin chuyển hóa chủ yếu tại gan, cá ở biểu mô ruột. Bước chuyển hóa chủ yếu là liên hợp glucuronid nhóm hydroxyl phenol nhờ UDP glucuronyl transferase ở gan và N-demethyl hóa.

Chất chuyển hóa chính là morphin-3-glucuronid và một lượng nhỏ morphin-6-glucuronid. Ngoài ra, còn tạo thành chất liên hợp sulphat cũng như sản phẩm oxi hóa như normorphin, morphin-N-oxid và sản phẩm hydroxyl hóa morphin ở vị trí số 2. Nửa đời thải trừ của chất liên hợp glucuronid được cho là dài hơn dạng morphin tự do. Morphin-6-glucuronid có hoạt tính sinh học. Khả năng kéo dài tác dụng trên bệnh nhân suy thận được cho là do các chất chuyển hóa này.

Khoảng 80% liều dùng của morphin được tìm thấy trong nước tiểu sau khi uống hoặc tiêm (10% dạng morphin không biến đổi, 4% normorphin và 65% dạng glucuronid, trong đó morphin-3-glucuronid: morphine-6-glucuronide (10: 1 ). Giá trị thời gian bán thải của morphin biến đổi lớn giữa các cá thể.

Sau khi tiêm, giá trị này trung bình từ 1,7 đến 4,5 giờ, thời gian bán thải khoảng 9 giờ cũng đôi khi đạt được. Khoảng 10% dạng morphin liên hợp glucuronid được thải theo phân qua mật.

4.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

4.4 Thay thế thuốc OPIPHINE :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5. Phần thông tin kèm theo của thuốc OPIPHINE :

5.1. Danh mục tá dược OPIPHINE :

Natri clorid, acid hydrocloric, nước cất pha tiêm, nitrogen.

5.2. Tương kỵ OPIPHINE :

Morphin sulfat có tính tương kỵ về mặt vật lý với acyclovir natri, aminophyllin, amobarbital natri, cefepim hydroclorid, chlorothiazid natri, floxacillin natri, furosemid, gallium nitrat, heparin natri, meperidin hydrochlorid, meperidin natri, methicillin natri, minocyclin hydrochlorid, pentobarbital natri, phenobarbital natri, phenytoin natri, sargramostim, soda, thiopental natri.

5.3. Bảo quản OPIPHINE :

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C. Không đông lạnh. Bảo quản trong hộp carton nhằm tránh ánh sáng.

Không được dùng thuốc sau ngày hết hạn.

Sau khi pha loãng, độ ồn định vật lý và hóa học được chứng minh trong 48 giờ ở 25°C trong dung dịch truyền NaCl 0,9%. Về khía cạnh vi sinh, nên sử dụng ngay sau khi pha loãng. Nếu không dùng ngay, thời gian và điêu kiện bảo quản thuộc trách nhiệm người sử dụng và thường không quá 24 giờ ở 2 – 8°C, trừ khi việc pha loãng được tiến hành trong điều kiện vô trùng đã được kiểm soát và thẩm định.

5.4. Thông tin khác OPIPHINE :

Các số liệu an toàn tiền lâm sàng

Sử dụng morphin liên tục sự nhạy cảm của CNS với morphin giảm. Sự quen thuốc có thể được chứng tỏ rằng liều được dung nạp mà lần đầu sử dụng là độc tính do ức chế hô hấp. Thành phần của morphin gây sảng khoái có nguy cơ gây nghiện thuốc (xem phần 4.4).

Liên quan tới tính gây đột biến có những kết quả dương tính cho thấy morphin có ảnh hưởng gây tổn thương tới nhiễm sắc thể và hầu như ảnh hưởng trên tế bào mầm. Do đó morphin được xem như là chất gây đột biến; những tác dụng này phải được thừa nhận ở người.

Morphin chỉ được dùng nếu như biện pháp tránh thai đáng tin cậy được thực hiện.

Không có những nghiên cứu lâu dài trên động vật liên quan tới khả năng tạo u của morphin được tiến hành.

Nghiên cứu trên động vật cho thấy một tiềm năng gây hại cho con trong suốt thời kỳ mang thai (biến dạng hệ thần kinh trung ương, chậm phát triển, teo tinh hoàn, những thay đổi trong hệ thống dẫn truyền thần kinh và hành vi nghiện).

Morphin có ảnh hưởng đến hoạt động sinh lý của nam giới và sinh sản ở phụ nữ trong nhiều mẫu khác nhau trên động vật.

5.5 Tài liệu tham khảo OPIPHINE :

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam và HDSD Thuốc.

OPIPHINE giá bao nhiêu?

OPIPHINE giá

OPIPHINE mua ở đâu?

OPIPHINE ở đâu bán?

OPIPHINE công dụng gì?

OPIPHINE tác dụng phụ gì?

OPIPHINE có tốt không?

OPIPHINE cách dùng như thế nào?

OPIPHINE là thuốc gì?

OPIPHINE của hãng nào?

opiphine 10mg/ml

#OPIPHINE