Chỉ định:

Điều trị nhiễm virus Varicella zoster (bệnh thủy đậu) và virus Herpes zoster (bệnh zona) (trừ các trường hợp nhiễm HSV ở trẻ sơ sinh và nhiễm HSV ở trẻ em suy giảm miễn dịch nặng).

Thuốc này khuyến cáo chỉ sử dụng ở trẻ em trên 6 tuổi.

Liều dùng và cách dùng:

Điều trị bằng aciclovir phải được bắt đầu càng sớm càng tốt khi có dấu hiệu và triệu chứng của bệnh.

Người lớn:

Điều trị nhiễm virus Varicella zoster (bệnh thủy đậu) và virus Herpes zoster (bệnh zona):

Uống 800 mg/lần x 5 lần/ ngày (cách nhau 4 giờ), điều trị liên tục trong 7 ngày.

Trẻ em trên 6 tuổi:

Điều trị nhiễm virus Varicella zoster (bệnh thủy đậu):

Uống 800 mg/lần x 4 lần/ ngày, điều trị liên tục trong 5 ngày.

Đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi:

Nên xem xét tình trạng suy giảm chức năng thận ở người cao tuổi và liều lượng phải được điều chỉnh cho phù hợp (theo liều lượng trong suy thận dưới đây).

Bệnh nhân cao tuổi dùng liều cao aciclovir phải được uống đủ nước.

Người suy thận:

Cần thận trọng khi dùng aciclovir cho người bệnh có chức năng thận suy giảm,  người bệnh phải được uống đủ nước

Trong điều trị nhiễm Herpes zoster điều chỉnh liều như sau:

Độ thanh thải creatinin 10 – 25 ml/ phút: 800 mg/lần x 3 lần/ ngày, cách 8 giờ uống 1 lần.

Độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/ phút: 800 mg/lần x 2 lần/ ngày, cách 12 giờ uống 1 lần.

Cách dùng:

Uống thuốc sau bữa ăn với nhiều nước.

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với aciclovir hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Cảnh báo và thận trọng:

Cần cung cấp đủ nước, đặc biệt đối với người sử dụng liều cao aciclovir.  Thận trọng khi dùng aciclovir trên các đối tượng sau:

Bệnh nhân suy thận nặng và bệnh nhân cao tuổi : Aciclovir được đào thải qua thận, do đó phải giảm liều ở bệnh nhân suy thận (xem phần liều lượng). Bệnh nhân cao tuổi có thể bị giảm chức năng thận và do đó việc giảm liều cần được cân nhắc đối với nhóm bệnh nhân này. Cả bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy thận đều có nguy cơ cao phát triển các tác dụng phụ về thần kinh và dấu hiệu của các tác dụng phụ này cần được theo dõi chặt chẽ. Trong các trường hợp được báo cáo, các phản ứng này nói chung thường hết khi ngưng sử dụng thuốc.

Nguy cơ suy thận tăng lên nếu dùng đồng thời với các thuốc độc với thận.

Bệnh nhân suy giảm miễn dịch nặng: Khi điều trị với aciclovir kéo dài hoặc lặp đi lặp lại có thể dẫn đến việc chọn lọc các chủng virus giảm độ nhạy cảm, dẫn đến không thể tiếp tục điều trị với aciclovir.

Bệnh nhân có bệnh thần kinh tiềm ẩn, suy gan nặng, bất thường điện giải hoặc dấu hiệu giảm oxy máu đáng kể.

Thuốc này chứa lactose, bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu enzym Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Tương tác thuốc:

Probenecid: Làm tăng nửa đời trong huyết tương và AUC của aciclovir, giảm thải trừ qua nước tiểu và độ thanh thải của aciclovir.

Zidovudin: Dùng đồng thời zidovudin và aciclovir có thể gây trạng thái ngủ lịm và lơ mơ.

Amphotericin B và ketoconazol: Làm tăng hiệu lực chống virus của aciclovir.

Interferon: Làm tăng tác dụng chống virus HSV-1 in vitro của aciclovir,  tuy nhiên tương tác trên lâm sàng vẫn chưa rõ.

Ciclosporin: Dùng đồng thời ciclosporin và aciclovir làm tăng nồng độ ciclosporin và dấu hiệu độc tính trên thận. Cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận ở bệnh nhân dùng cả hai loại thuốc.

Cimetidin: Cimetidin làm tăng AUC của aciclovir bằng cách cạnh tranh hoạt động bài tiết tích cực của các ống thận và làm giảm thanh thải của aciclovir qua thận. Không cần điều chỉnh liều vì khoảng liều điều trị của aciclovir rộng.

Mycophenolat mofetil: Dùng đồng thời aciclovir và mycophenolat mofetil làm tăng AUC của aciclovir và của chất chuyển hóa không hoạt động của mycophenolat mofetil, một tác nhân ức chế miễn dịch dùng cho bệnh nhân cấy ghép. Tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều vì khoảng liều điều trị của aciclovir rộng.

Theophyllin: Đã có nghiên cứu cho thấy điều trị đồng thời theophyllin với aciclovir làm tăng AUC của tổng liều sử dụng khoảng 50%, vì vậy cần theo dõi nồng độ theophyllin huyết tương trong thời gian điều trị đồng thời với aciclovir.

Nguy cơ tăng độc tính thận khi dùng đồng thời với các thuốc gây độc với thận.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Thời kỳ mang thai: Chỉ nên dùng aciclovir cho người mang thai khi lợi ích điều trị hơn hẳn rủi ro có thể xảy ra với bào thai.

Thời kỳ cho con bú: Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ khi dùng đường uống. Nên thận trọng khi dùng đối với người cho con bú.

Tác dụng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc:

Chưa có nghiên cứu đánh giá ảnh hưởng của aciclovir trên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tác dụng không mong muốn:

Khi uống aciclovir có thể gặp các tác dụng không mong muốn như sau:

Thường gặp,  ADR > 1/100

Hệ thống thần kinh và thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.

Da và mô dưới da:  Ngứa, phát ban (bao gồm nhạy cảm ánh sáng).

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Hệ thống miễn dịch: Sốc phản vệ.

Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khó thở.

Gan-mật: Tăng bilirubin và men gan có liên quan.

Thận và tiết niệu: Tăng urê máu và creatinin.

Da và mô dưới da: Phù mạch.

Rất hiếm  ADR < 1 / 10.000

Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Hệ thống thần kinh và thần kinh: Kích động, bối rối, run, mất điều hòa, loạn vận ngôn, ảo giác, các triệu chứng loạn thần kinh, co giật, ngủ gà, bệnh não, hôn mê. Các biểu hiện này thường hồi phục và thường nhận thấy ở bệnh nhân suy thận hoặc có yếu tố ảnh hưởng khác.

Gan-mật: Viêm gan, vàng da.

Thận và tiết niệu: Viêm suy thận, đau thận.

Các phản ứng khác: Mệt mỏi, sốt, đau, test gan tăng, viêm gan, vàng da, đau cơ, phù mạch, rụng tóc.

Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào kể cả những tác dụng phụ chưa liệt kê như trên, nên thông báo ngay cho bác sỹ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các ADR thường hiếm xảy ra và nhẹ, tự hết. Nếu các triệu chứng nặng (lú lẫn, hôn mê ở người suy thận), phải ngừng thuốc ngay. Diễn biến thường tốt sau khi ngừng thuốc, ít khi phải thẩm phân máu.

Quá liều và cách xử trí:

Triệu chứng: Có kết tủa trong ống thận khi nồng độ trong ống thận vượt qúa độ hòa tan 2,5 mg/ml, hoặc khi creatinin huyết thanh cao, suy thận, trạng thái kích thích, bồn chồn, run, co giật, đánh trống ngực, cao huyết áp, khó tiểu tiện.

Xử lý quá liều: Thẩm tách máu người bệnh cho đến khi chức năng thận phục hồi, ngừng thuốc, cho truyền nước và điện giải.

Các đặc tính dược lực học:

Aciclovir là chất tương tự nucleosid (acycloguanosin) có tác dụng chọn lọc trên tế bào nhiễm virus Herpes. Để có tác dụng aciclovir phải được phosphoryl hóa thành dạng có hoạt tính là aciclovir triphosphat. Ở chặng đầu, aciclovir được chuyển thành aciclovir monophosphat nhờ enzym của virus là thymidinkinase, sau đó chuyển tiếp thành aciclovir diphosphat và triphosphat bởi một số enzym khác của tế bào. Aciclovir triphosphat ức chế tổng hợp DNA của virus và sự nhân lên của virus mà không ảnh hưởng gì đến chuyển hóa của các tế bào bình thường.

Tác dụng của aciclovir mạnh nhất trên virus Herpes simplex typ 1 (HSV – 1) và kém hơn ở virus Herpes simplex typ 2 (HSV – 2), virus Varicella zoster (VZV), tác dụng yếu nhất trên cytomegalovirus (CMV). Trên lâm sàng không thấy aciclovir có hiệu qủa trên người bệnh nhiễm CMV. Tác dụng chống virus Epstein Barr vẫn còn chưa rõ. Trong quá trình điều trị đã xuất hiện một số chủng kháng thuốc và virus Herpes simplex tiềm ẩn trong các hạch không bị tiêu diệt.

Các đặc tính dược động học:

Khả dụng sinh học theo đường uống của aciclovir khoảng 20% (15 – 30%). Thức ăn không làm ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc. Aciclovir phân bố rộng rãi trong dịch cơ thể và các cơ quan như: não, thận, phổi, ruột, gan, lách, cơ, tử cung, niêm mạc và dịch âm đạo, nước mắt, thủy dịch, tinh dịch, dịch não tủy.

Liên kết với protein thấp (9 – 33%). Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống từ 1,5 – 2 giờ.

Ở người bệnh chức năng thận bình thường, nửa đời thải trừ khoảng 2 – 3 giờ, ở người bệnh suy thận mạn trị số này tăng và có thể đạt tới 19,5 giờ ở bệnh nhân vô niệu. Trong thời gian thẩm phân máu, nửa đời thải trừ giảm xuống còn 5,7 giờ và khoảng 60% liều aciclovir được đào thải trong quá trình thẩm phân.

Một lượng nhỏ thuốc được chuyển hóa ở gan, còn phần lớn (30 – 90% liều) được đào thải qua thận dưới dạng không biến đổi.

Nguồn

#thuoctotgiasi

#thuoctotgiare

#thuoctotchinhhang