Thuốc tiêm PIRACETAM Zhejiang Ruixin Pharm 1g/5ml

Chỉ định

Thuốc Piracetam 1 g/5 ml được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng chóng mặt.
• Ở người cao tuổi: Suy giảm trí nhớ, chóng mặt, kém tập trung hoặc thiếu tỉnh táo, thay đổi khí sắc, rối loạn hành vi, kém chú ý đến bản thân, sa sút trí tuệ do nhồi máu não nhiều.
• Đột quỵ, thiếu máu cục bộ cấp.
• Điều trị nghiện rượu.
• Điều trị bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm.
• Ở trẻ em điều trị hỗ trợ chứng khó đọc.
• Dùng bổ trợ trong điều trị rung giật cơ có nguồn gốc vỏ não.

Dược lực học

Piracetam (dẫn xuất vòng của acid gamma amino – butyric, GABA) được coi là chất có tác dụng hưng trí (cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh) mặc dù người ta còn chưa biết nhiều về các tác dụng đặc hiệu cũng như cơ chế tác dụng của nó. Thậm chí ngay cả định nghĩa về hưng trí “nootropie” cũng còn mơ hồ.

Nói chung tác dụng chính của các thuốc được gọi là hưng trí (như piracetam, oxiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, tenilsetam, sulotidil, tamitinol) là cải thiện khả năng học tập và trí nhớ. Nhiều chất trong số này được coi là có tác dụng mạnh hơn piracetam về mặt học tập và trí nhớ. Người ta cho rằng ở người bình thường và người suy giảm chức năng, piracetam tác động trực tiếp đến não để làm tăng hoạt động của vùng đoan não (vùng não tham gia vào cơ chế nhận thức, học tập, trí nhớ, sự tỉnh táo và ý thức).

Piracetam tác động lên 1 số chất dẫn truyền thần kinh như acetylcholin, noradrenalin, dopamin… điều này có thể giải thích tác dụng tích cực của thuốc lên sự học tập và cải thiện khải năng thực hiện các test về trí nhớ. Thuốc có thể làm thay đổi sự dẫn truyền thần kinh và góp phần cải thiện môi trường chuyển hóa để các tế bào thần kinh hoạt động tốt.

Trên thực nghiệm, piracetam có tác dụng bảo vệ chống lại những rối loạn chuyển hóa do thiếu máu cục bộ nhờ làm tăng đề kháng của não đối với tình trạng thiếu oxy. Piracetam làm tăng sự huy động glucose mà không lệ thuộc vào sự cung cấp oxy, tạo thuận lợi cho con đường pentose và duy trì tổng hợp năng lượng ở não.

Piracetam tăng cường tỷ lệ phục hồi sau tổn thương do thiếu oxy bằng cách tăng sự quay vòng của các phosphat vô cơ và giảm tích tụ glucose và acid latic. Trong điều kiện bình thường cũng như thiếu oxy, người ta thấy piracetam làm tăng lượng ATP trong não do tăng chuyển ADP thành ATP; điều này có thể là một cơ chế để giải thích một số tác dụng có ích của thuốc.

Tác động lên sự dẫn truyền tiết acetylcholin (làm tăng giải phóng acetylcholin) cũng có thể góp phần vào cơ chế tác dụng của thuốc. Thuốc còn có tác dụng làm tăng giải phóng dopamin và điều này có thể có tác dụng tốt lên sự hình thành trí nhớ. Thuốc không có tác dụng gây ngủ, an thần, hồi sức, giảm đau, an thần kinh hoặc bình thần kinh cũng như không có tác dụng của GABA.

Piracetam làm giảm khả năng kết tụ tiểu cầu và trong trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường thuốc có thể làm cho hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả nắng đi qua các mao mạch. Thuốc có tác dụng chống giật rung cơ.

Dược động học

Khả dụng sinh học gần 100%. Hấp thu thuốc không thay đổi khi điều trị dài ngày. Thể tích phân bố Vd khoảng 0,6 lít/kg.

Piracetam ngấm vào tất cả các mô và có thể qua hàng rào máu – não, nhau – thai và các màng dùng trong thẩm tách thận. Thuốc có nồng độ cao ở vỏ não, thùy trán, thùy đỉnh và thủy chẩm, tiểu não và các nhân vùng đáy. Nửa đời trong huyết tương là 4 – 5 giờ; nửa đời trong dịch não tủy khoảng 6 – 8 giờ.

Piracetam không gắn vào các protein huyết tương và được đào thải qua thận dưới dạng nguyên vẹn. Hệ số thanh thải piracetam của thận ở người bình thường là 86 ml/phút, 30 giờ sau khi uống hơn 95% thuốc đào thải theo nước tiểu. Nếu bị suy thận thì nửa đời thải trừ tăng lên: Ở người bệnh suy thận hoàn toàn và không hồi phục thì thời gian này là 48 – 50 giờ.